DESIGN, SYNTHESIS OF SUBSTITUTED PURINES, PHENYLPYRROLIDINE DERIVATIVES, CYCLIC AND ACYCLIC BIS(p-NITROBENZENESULFONAMIDES), AND IN VITRO ANTI-CANCER ACTIVITY AGAINST LUNG, BREAST AND PROSTATE CELL LINES

There are currently more than 100 classified forms of cancer according to the type of initially affected cell. The tumours are characterized by uncontrolled cell growth that leads to the formation of lumps or masses of tissue that damage the body. The development of new anticancer drugs is a priority in the pharmaceutical-chemical research. This is for the high incidence of cancer and also for the many drawbacks of the traditional anticancer therapy. The research project was directed on the design, synthesis and biological evaluation of new anticancer drugs derived from a series of compounds with high apoptotic activity and capable of blocking the cell cycle. These derivatives present the structures of: 1,4-benzodioxepines, p-nitrobenzenesulfonamides and phenylpyrrolidines. The synthesized molecules were tested against lung (AC49), breast (MCF-7) and prostate (PC-3) cancer cell lines, showing their best activity against the last one. The most active compounds present IC50 values of 20,27 and 31 microM.

Al momento sono stati classificati più di 100 forme di cancro secondo il tipo di cellula inizialmente affetta. Le patologie tumorali sono caratterizzate da una crescita cellulare incontrollata che porta alla formazione di grumi o masse di tessuto che danneggiano l organismo. Lo sviluppo di nuovi farmaci antitumorali è una delle attività prioritarie nell'ambito della ricerca chimico-farmaceutica, non solo per l alta incidenza ma anche per i numerosi inconvenienti legati ai farmaci in uso. Il progetto di ricerca è stato indirizzato al disegno, sintesi e valutazione biologica di nuovi farmaci antitumorali derivati da una serie di composti dotati di notevole attività apoptotica e capaci di bloccare il ciclo cellulare. Questi derivati presentano strutture 1,4-diossepaniche, strutture di tipo para-nitrobenzensolfonammidico e strutture fenilpirrolidiniche. Le molecole sintetizzate sono state testate contro le linee cellulari di cancro di polmone (AC49), seno (MCF-7) e prostata (PC-3) mostrando la loro migliore attività nei confronti di quest ultima. I composti più attivi hanno mostrato valori di IC50 compresi tra 20,27 e 31 microM.