Sulla base del ruolo pivotale della stereoisomeria nell’interazione farmaco-recettore oppioide, sono stati sintetizzati, attraverso un approccio asimmetrico, gli isomeri 2R e 2S di LP2 (Fig. 1) dei quali è stato valutato il profilo farmacologico. Tra i due l’isomero 2S ha determinato un più significativo effetto antinocicettivo (ED50= 0.6 mg/kg), supportato da un migliorato profilo farmacologico MOR/DOR (KiMOR= 0.5 nM, KiDOR= 2.59 nM, pEC50MOR=8.33, pEC50DOR= 7.46) rispetto all’isomero 2R. Studi di molecular docking sono stati effettuati per razionalizzarne le proprietà di legame.
R- ed S-LP2: sintesi, molecular docking e valutazione farmacologica
Rita Turnaturi
;Carmela Parenti;Orazio Prezzavento;Francesco Pappalardo;Giulia Russo;Emanuela Arena;Lorella Pasquinucci
2018-01-01
Abstract
Sulla base del ruolo pivotale della stereoisomeria nell’interazione farmaco-recettore oppioide, sono stati sintetizzati, attraverso un approccio asimmetrico, gli isomeri 2R e 2S di LP2 (Fig. 1) dei quali è stato valutato il profilo farmacologico. Tra i due l’isomero 2S ha determinato un più significativo effetto antinocicettivo (ED50= 0.6 mg/kg), supportato da un migliorato profilo farmacologico MOR/DOR (KiMOR= 0.5 nM, KiDOR= 2.59 nM, pEC50MOR=8.33, pEC50DOR= 7.46) rispetto all’isomero 2R. Studi di molecular docking sono stati effettuati per razionalizzarne le proprietà di legame.File in questo prodotto:
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