Glicoclusters presenting lactose on calix[4]arene cores display trypanocidal actvity

Galante, E; Geraci, C; Sciuto, Sebastiano; Campo V., L; Carvalho, I; Sesti Cosa, R; Guedes P. M., M; Silva J., S; Hill, L; Nepogodiev S., A; Field, R. A.

doi:10.1016/j.tet.2011.06.065

A new series of water-soluble tetravalent glycoclusters incorporating beta-lactosyl residues attached to a central calix[4]arene core was synthesised using azide-alkyne Cu(I)-catalysed cycloaddition ('click chemistry'). Carbohydrate moieties were attached either to the upper or lower rim of rigid cone-shaped or partial cone macrocycles via 14-21 atom spacer arms. The glycoclusters with a C(4)-symmetrical arrangement of beta-lactosyl residues showed trypanocidal activity, with one of them showing comparable activity to established anti-trypanosomal drug benznidazole in in vitro anti-parasite assays.

Titolo:	Glicoclusters presenting lactose on calix[4]arene cores display trypanocidal actvity
Autori interni:	GALANTE E GERACI C SCIUTO, Sebastiano CAMPO V. L CARVALHO I SESTI COSA R GUEDES P. M. M SILVA J. S HILL L NEPOGODIEV S. A FIELD R. A. mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Data di pubblicazione:	2011
Rivista:	TETRAHEDRON
Handle:	http://hdl.handle.net/20.500.11769/251597
Appare nelle tipologie:	1.1 Articolo in rivista

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